Retatrutide

Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. jest jednym z najbardziej niezawodnych producentów i dostawców retatrutydu w Chinach. Jeśli zamierzasz kupić wysokiej jakości retatrutide wyprodukowany w Chinach, zapraszamy do otrzymania wyceny z naszej fabryki. Dostępne są także informacje o rabatach.

RetatrutideOctan (LY3437943) jest potrójnym agonistą peptydowym receptora glukagonu (GCGR),{{1}zależnego od glukozy receptora polipeptydu insulinotropowego (GIPR) i receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1R).

Octan retatrutydu hamuje ludzkie GCGR, GIPR i GLP-1R przy wartościach EC50 wynoszących odpowiednio 5,79, 0,0643 i 0,775 nM. Wykazuje aktywność na mysich GCGR, GIPR i GLP-1R z wartościami EC50 wynoszącymi odpowiednio 2,32, 0,191 i 0,794 nM.

In vivo octan retatrutydu (LY3437943) wiąże się z GCGR i zwiększa tolerancję glukozy w ipGTT, działając poprzez receptory GIP lub GLP-1. Aktywacja poprzez receptor glukagonu przez octan retatrutydu prowadzi do znacznej redukcji masy ciała i zwiększonego wydatku energetycznego. Octan retatrutydu można wykorzystać w badaniach związanych z otyłością.

Retatrutide to nowy rodzaj wielo-docelowego leku peptydowego opracowanego przez firmę Eli Lilly and Company ze Stanów Zjednoczonych.

agonista receptora le GLP-1R/GIPR/GCGR. Jego podstawowym mechanizmem jest regulacja procesu metabolicznego poprzez jednoczesną aktywację glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP) i receptorów glukagonu (GCG). Jest stosowany w leczeniu otyłości i cukrzycy typu 2.Oto jego najważniejsze cechy:

1) Projekt potrójnego agonisty
- Receptor GLP-1: retatrutyd opóźnia opróżnianie żołądka, tłumi apetyt i promuje wydzielanie insuliny.
- Receptor GIP: retatrutyd zwiększa wrażliwość na insulinę i reguluje ośrodkowe sygnały sytości.
- Receptor glukagonu (GCGR): retatrutyd aktywuje metabolizm energetyczny wątroby, promuje lipolizę i glikogenolizę oraz zwiększa podstawowe tempo metabolizmu.
Potrójne działanie synergistyczne zwiększa zużycie energii przy jednoczesnym zmniejszeniu poboru energii, znacząco poprawiając efekty odchudzania.

2) Optymalizacja strukturalna
- W oparciu o modyfikację szkieletu GIP wprowadza się-naturalne aminokwasy (takie jak -metyloleucyna w pozycji 13) w celu zwiększenia powinowactwa receptora.
- Okres półtrwania-wydłuża się do 7 dni poprzez modyfikację łańcucha bocznego kwasów tłuszczowych, co umożliwia wstrzyknięcie podskórne raz w tygodniu.

 

 

Efekty kliniczne i podstawowe dane dotyczące retatrutydu:

1) Znakomity efekt utraty wagi:

- 48 tygodni leczenia:Średnia utrata masy ciała w grupie dawki 12 mg osiągnęła 24,2%, czyli znacznie lepiej niż w przypadku istniejących leków (takich jak Semaglutyd i Tirzepatid).
- Różnice między płciami:Kobiety wykazują większy efekt utraty wagi (28,5% vs. mężczyźni 21,2%).
- Zależność od dawki:Od dawki początkowej wynoszącej 2 mg do 12 mg, współczynnik utraty masy ciała wzrasta wraz z dawką.

 

Porównanie efektów utraty wagi przy różnych dawkach (dane z 48 tygodni):

Dawki	4 mg	8 mg	12 mg
Współczynnik utraty wagi	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Zmniejszenie obwodu talii	-2,1 cm	-6,1 cm	-10,2cm

 

Przed i po utracie wagi:

2) Kompleksowa poprawa metabolizmu:

 

- Kontrola poziomu cukru we krwi:Znacząco zmniejszają stężenie hemoglobiny glikowanej (HbA1c), a dawki powyżej 4 mg są lepsze niż dulaglutyd.
- Metabolizm sercowo-naczyniowy:Popraw poziom trójglicerydów, cholesterolu i ciśnienia krwi, potencjalnie zmniejszając ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.
- Rozszerzone wskazania:Stosowany w badaniach nad chorobami metabolicznymi-takimi jak zespół policystycznych jajników (PCOS).

Wskazania i skuteczność

★ Leczenie otyłości:

W badaniu klinicznym fazy II pacjenci przyjmujący największą dawkę (12 mg) po 48 tygodniach stracili średnio 24,2% masy ciała, a niektórzy pacjenci stracili ponad 30%.

★ Cukrzyca typu 2:

Znacząco obniżają poziom hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i poprawiają kontrolę poziomu cukru we krwi.

★ Zaburzenia metaboliczne-powiązana stłuszczeniowa choroba wątroby (MASLD):

Retatrutyd może zmniejszyć zawartość tłuszczu w wątrobie o 86%, a u ponad 85% pacjentów osiąga się regresję stłuszczenia wątroby.

★ Potencjalne korzyści dla układu sercowo-naczyniowego:

Badania na zwierzętach wykazały, że może pośrednio chronić zdrowie układu krążenia poprzez poprawę ciśnienia krwi i pracy serca, ale konieczna jest dalsza weryfikacja kliniczna.

◎ Zalety różnicowania:
W porównaniu z istniejącymi lekami o pojedynczym-1-celu GLP (takimi jak Semaglutyd) lub lekami o podwójnym działaniu (takimi jak Tyrzepatid), potrójny mechanizm działania leku Retatrutide ma większy potencjał w zakresie utraty wagi i poprawy metabolizmu.

◎ Koszt i dostępność:
Obecnie koszt produkcji leków peptydowych jest stosunkowo wysoki, ale-długo działające właściwości retatrutydu mogą zmniejszyć częstotliwość podawania leków i poprawić przestrzeganie zaleceń przez pacjenta.

Popularne Tagi: retatrutide, Chiny producenci i dostawcy retatrutide, 99 KP 5 mg, Semaglutyd do wstrzykiwań, LC526 FatBLaster, peptydy odchudzające, RP226