Melanotan II jest syntetycznym analogiem -melanocytów-hormonu stymulującego (-MSH), który jest hormonem peptydowym.

Metodę syntezy-w fazie stałej melanotanu II charakteryzują następujące etapy: po pierwsze, zastosowanie żywicy Fmoc-linker-aminometylowej jako nośnika; następnie sekwencyjne sprzęganie aminokwasów zgodnie z metodą syntezy peptydów w fazie stałej Fmoc/tBu w fazie stałej i przeprowadzanie acetylacji; następnie usunięcie grup trifluoroacetylowych i estrowych z aminokwasów poprzez hydrolizę przy użyciu 1–2 N roztworu NaOH i dioksanu (przy stosunku objętościowym NaOH do dioksanu w zakresie od 1:1 do 1:4); następnie przeprowadzenie cyklizacji bezpośrednio na żywicy przy użyciu środka kondensującego; i na koniec odszczepienie peptydu od żywicy przy użyciu mieszaniny kwasu trifluorooctowego, wody, tioanizolu i 1,2-etanoditiolu w stosunku 92,5:2,5:2,5:2,5. Powstały surowy Melanotan II oczyszcza się i przekształca w sól octanową metodą preparatywnej HPLC, a następnie-liofilizuje, otrzymując octan Melanotanu II. Wykorzystane aminokwasy obejmują Fmoc-Lys(Tfa)-OH, Fmoc-Trp(Boc)-OH, Fmoc-Arg(Pbf)-OH, Fmoc-D-Phe-OH, Fmoc-His(Trt)-OH, Fmoc-Asp(OMe)-OH i Fmoc-Nle-OH.